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El 5-hidroxitriptófano (5-HTP) es el precursor directo de la serotonina, y se produce en el organismo a partir del aminoácido L-triptófano (LT). El 5HTP no se encuentra en cantidades significativas en la dieta y, aunque puede obtenerse a partir de alimentos ricos en LT, se ha visto que el consumo de estos alimentos no incrementa significativamente sus niveles.

El interés reciente por este nutriente se debe a que incrementa los niveles cerebrales de serotonina, un neurotransmisor importante para una función normal de los nervios y el cerebro. La serotonina interviene en diversos procesos fisiológicos y afecta a una gran variedad de funciones: desde el estado de ánimo, al apetito, al control del dolor y al sueño, entre otras.

Metabolismo de la serotonina

La serotonina (5-hidroxitriptamina) es un neurotransmisor monoamina producido endógenamente a partir de L-triptófano y con un importante papel regulador en el sistema nervioso central (SNC). Tiene implicaciones importantes en sueño, depresión, ansiedad, agresividad, apetito, temperatura, conducta sexual y sensación de dolor.

Hay que tener en cuenta que la serotonina también tiene acciones fuera del ámbito cerebral (como en plaquetas y en enterocitos), pero que, debido a que no puede cruzar la barrera hemato-encefálica, toda la serotonina presente en el cerebro es sintetizada por las neuronas a partir de LT o 5-HTP.

Aumento de los niveles de serotonina

La ingesta tanto de LT como de 5-HTP incrementa los niveles de serotonina en el sistema nervioso central. También se ha observado que el 5-HTP, aparte de incrementar los niveles de serotonina, es capaz de incrementar los niveles de melatonina, dopamina, norepinefrina y beta-endorfinas, cosa que no ocurre con otras sustancias, incluyendo el LT.

USOS

Depresión, Angustia, Ataques de Ansiedad

Hay una menor presencia cerebral de 5-HTP en personas con depresión mayor, asociada a una posible disminución en el transporte de esta sustancia a través de la barrera hematoencefálica. En la mayoría de estudios con pacientes depresivos se han observado respuestas clínicas significativas bastante rápidas (entre 2-4 semanas), utilizando dosis de 50-300 mg tres veces diarias, sin efectos secundarios importantes. Conviene destacar que, la mayoría de los antidepresivos convencionales necesitan unas 4 semanas hasta conseguir efectos terapéuticos en la mayoría de los pacientes; por tanto el 5-HTP tendría una respuesta más rápida.

Respecto al grado de mejoría respecto a antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI), se ha observado una mejoría en los síntomas depresivos y en porcentaje de efectividad similar tras el tratamiento con 5-HTP y tras el uso de fluvoxamina (un SSRI), con valores ligeramente favorables al 5-HTP. En estudios comparativos de efectividad respecto a antidepresivos tricíclicos, el 5-HTP se ha mostrado, como mínimo, tan efectivo como estas drogas en casos de depresión severa, mostrando menos efectos secundarios.

Fibromialgia

Se ha observado bajos niveles de serotonina y triptófano en la sangre de afectados por fibromialgia y una mejoría significativa en síntomas como: dolor, rigidez matutina, ansiedad, perturbaciones del sueño y fatiga con el uso de 300 mg diarios de 5-HTP. El incremento en los niveles de serotonina puede interactuar con la sustancia P (cuyo incremento en fibromialgia se relaciona con una disminución del umbral del dolor) y potencia los efectos de las endorfinas endógenas.

En un estudio realizado con 200 pacientes con fibromialgia que padecían migrañas se comparó la utilización de 400 mg/día de 5-HTP junto con un antidepresivo tricíclico (amitriptilina) y con un inhibidor de la monoamino oxidasa (MAOI). También se evaluó la acción de 200 mg de 5-HTP junto con el MAOI. Tras los 12 meses del estudio, se observó que todos los tratamientos habían presentados mejorías, aunque el más efectivo fue la combinación de 5-HTP con MAOI.

Obesidad

Muchos pacientes obesos y personas sometidas a dietas de adelgazamiento, presentan bajos niveles de triptófano en sangre y una gran disminución en los niveles de serotonina en el sistema nervioso central. Estos bajos niveles de serotonina se asocian con ganas de comer carbohidratos y con atracones de comida. En estos casos se ha demostrado que 5-HTP disminuye la ingesta de alimentos y, en consecuencia, aumenta la pérdida de peso.

Insomnio

5-HTP es beneficioso en casos de insomnio, mejorando especialmente la calidad del sueño al incrementar el sueño REM. En estos casos se ha observado que una dosis de 200 mg de 5-HTP era efectiva y preferible a dosis mayores (600 mg de 5-HTP), que podrían incrementar la posibilidad de padecer sueños muy vívidos o pesadillas.

Dolores de Cabeza Crónicos

Los dolores de cabeza crónicos, sobre todo las migrañas, se han relacionado con bajos niveles de serotonina, probablemente debido a un incremento de la degradación de serotonina producido por la monoamino oxidasa. En estos casos se cree que el umbral de dolor se vería disminuido, facilitando el desencadenamiento del dolor de cabeza. En dolores de cabeza crónicos de diferentes tipos (migraña, dolor de cabeza por tensión y dolor de cabeza juvenil), el 5-HTP se ha utilizado de forma exitosa en su prevención y tratamiento, reduciendo su frecuencia, intensidad y duración.

Parkinson

Uno de los síntomas secundarios asociados con la enfermedad de Parkinson, así como a la medicación utilizada en esta enfermedad (L-DOPA) es la depresión. Se relaciona tanto el desarrollo de la enfermedad y el envejecimiento neuronal como el uso de L-DOPA con una inhibición en la actividad de la hormona triptófano hidrolasa y, por lo tanto, de serotonina cerebral.

El uso de 5-HTP junto con el fármaco Sinemet® (combinación de L-DOPA con carbidopa) mejoró la depresión emocional que se asocia con frecuencia a la enfermedad de Parkinson.

Ventajas del uso de 5-HTP respecto a LT

El uso de 5-HTP es más efectivo y más seguro que el de LT. Las ventajas se dan a varios niveles:

  1. La absorción intestinal del 5-HTP es muy elevada (del orden del 70%) y, al no requerir la presencia de moléculas transportadoras, no se ve afectada por la presencia de otros aminoácidos dietéticos que pudieran competir por esos mismos transportadores. Por esa razón, puede tomarse con comidas sin que su efectividad se vea reducida.

  2. Con la ingestión directa de 5-HTP se evita la conversión de LT en 5-HTP. Esta reacción la cataliza la enzima triptófano-hidrolasa (también denominada triptófano 5-monooxigenasa), y es el paso limitante en la síntesis de serotonina. Esta enzima puede verse inhibida por numerosos factores como: estrés, resistencia a insulina, deficiencia de vitamina B6 y deficiencia de magnesio. Además, todos estos factores junto con elevados niveles de cortisol y dosis elevadas de LT (mayores a 2.000 mg) pueden incrementar la conversión de LT a kinurenina vía triptófano 2,3-dioxigenasa, haciendo que LT no esté disponible para la producción de serotonina.

  3. A diferencia de LT, la molécula de 5-HTP no puede ser dirigida hacia la producción de niacina o de proteínas corporales.

  4. HTP atraviesa fácilmente la barrera hematoencefálica, sin necesidad de moléculas transportadoras, cosa que sí que necesita LT. Debido a que las moléculas transportadoras de LT son compartidas por 5 aminoácidos (tirosina, fenilalanina, valina, leucina e isoleucina), la presencia de estos aminoácidos competidores puede inhibir el transporte de LT al cerebro, cosa que no ocurre con el 5-HTP. Además, altos niveles séricos de kinurenina pueden inhibir el transporte de LT hacia el sistema nervioso central y reducen los niveles de serotonina en el sistema nervioso central.

  5. Los productos de 5-HTP se obtienen a partir de semillas de una planta africana, Griffonia simplicifolia, evitando los problemas de contaminación que llevaron a la prohibición en la comercialización de productos de LT obtenidos mediante fermentación bacteriana. La prohibición se debió a la aparición de algunos casos de productos de LT en los cuales se realizó un filtrado inadecuado y que provocaron síndrome de mialgia-eosinofílica.

Dosis diarias recomendadas

La dosis inicial de 5-HTP suele ser de 50-100 mg al día. Si la respuesta es inadecuada tras dos semanas se puede incrementar hasta 100 mg tres veces al día. En casos de insomnio se suele tomar 100-300 mg antes de irse a dormir. Como su absorción no se ve afectada por la presencia de otros aminoácidos en la dieta, puede tomarse con comidas sin perder efectividad.

Seguridad

Algunos pacientes pueden experimentar ligeras náuseas al comienzo del tratamiento. Por esa razón se recomienda empezar con dosis bajas de 5-HTP e incrementarlas si es necesario, para evitar estos problemas.

Un exceso en los niveles de serotonina puede generar síndrome serotoninérgico, caracterizado por agitación, angustia, confusión, diarrea, delirio, taquicardia, diaforesis y fluctuaciones en la presión sanguínea. No se ha detectado ningún caso con suplementación con 5-HTP, pero en teoría un consumo excesivo del suplemento podría llegar a desencadenarlo. Por eso, aunque algunos estudios han mostrado una mayor efectividad al combinar inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina junto con 5-HTP, de forma general, no se recomienda tomar 5-HTP junto con antidepresivos u otras sustancias que modifiquen los niveles de serotonina (a no ser que sea bajo una estricta monitorización médica). Los antidepresivos más habituales con los que podría interactuar son inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (SSRI) e inhibidores de la monoamonooxidasa (MAOI). Si se desea sustituir la terapia de SSRI o MAOI por el uso de 5-HTP y se toman de forma conjunta durante este paso, tanto el paciente como el profesional deben conocer los posibles síntomas de esta afección.

En casos de Parkinson, a pesar de que el uso de 5-HTP podría ayudar si se toma junto con Sinemet®, no debería tomarse nunca 5-HTP de forma aislada en esta enfermedad. El 5-HTP se convierte en serotonina en el cerebro y este aumento si no se ve acompañado a su vez de un incremento de dopamina podría empeorar síntomas de la enfermad como la rigidez.

No se aconseja conducir ni realizar actividades peligrosas hasta conocer el efecto concreto que provoca el 5-HTP, ya que en algunos casos puede causar somnolencia. Tampoco debería utilizarse durante embarazo y lactancia, debido a la falta de estudios de seguridad en esas situaciones.

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